GELCAVIT 30 CÁPSULAS

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las vitaminas intervienen fundamentalmente en el mantenimiento de las funciones metabólicas, formando parte de diversos grupos enzimáticos que intervienen en el metabolismo de los hidratos de carbono, proteínas y lípidos. Una deficiencia vitamínica es capaz de llevar a graves trastornos orgánicos, como la avitaminosis. Por el hecho de que muchas veces se presentan en la práctica carencias múltiples en las que no siempre es fácil dilucidar cuáles de las vitaminas están en déficit, se justifica el uso de los preparados multivitamínicos que suprimen rápidamente de una a tres semanas los síntomas de deficiencia.

Vitamina A: Se absorbe en el intestino delgado en una proporción del 60 al 90%, dicha absorción requiere de la presencia de sales biliares, enzimas pancreáticas y grasas. Antes de su absorción los retinil ésteres son hidrolizados por la hidrolasa pancreática para posteriormente unirse a los enterocitos y formar los quilomicrones. Éstos entran a la circulación sanguínea para pasar al hígado en donde los retinil ésteres se hidrolizan a trans-retinol y ácidos grasos. El retinol se transporta a la circulación sanguínea unido a proteínas plasmáticas. Aproximadamente el 50 al 80% del total de la vitamina A se acumula en el hígado. El all-trans retinol es oxidado a retinal mediante la retinol deshidrogenasa y luego se metaboliza a ácido retinoico por la retinal deshidrogenasa. El trans retinol se elimina en el ojo a través las lágrimas; el retinol y ácido retinoico se oxidan a varios metabolitos los cuales a su vez participan en reacciones de glucuronidización, glucosilación y de amino acilación para ser eliminados por vía biliar y renal. La vitamina A participa en procesos de desarrollo y crecimiento en el humano, tiene actividad sobre la visión, la reproducción y la integridad de mucosas y epitelios. En la retina el retinol es convertido a cis-retinal que al combinarse con opsina forma la rodopsina (importante en la visión nocturna). Es cofactor de reacciones bioquímicas como la síntesis de mucopolisacáridos, la síntesis del colesterol y el metabolismo de los hidroxiesteroides. El all-trans ácido retinoico y el 9 -cis ácido retinoico se unen a sus receptores para formar heterodímeros que se unen a regiones reguladoras de los cromosomas llamadas elementos responsables del ácido retinoico (RARE).

Ergocalciferol (Vitamina D2): Para su absorción en el tracto gastrointestinal requiere de la presencia de bilis, su absorción disminuye en pacientes con enfermedades biliares, hepáticas o del tracto gastrointestinal, se absorbe en un 80% respecto a lo que se administra, alcanzando su concentración máxima a las 4 horas posteriores a la administración. Después de su absorción se incorpora a los quilomicrones y es absorbida por vía linfática uniéndose a la alfa-globulina; se acumula en el hígado durante algunas horas y puede permanecer por periodos prolongados en el tejido muscular y adiposo. Se excreta en la leche materna. Se metaboliza en el hígado y es convertido a los derivados 25-hidroxi mediante la enzima D 25-hidroxilasa. El metabolito 1,25-hidroxicolecalciferol se hidroxila en los riñones en su posición 24 dando como resultado metabolitos con actividad biológica mínima. El principal metabolito eliminado en orina es el ácido calcitroico que es más soluble en agua, otros metabolitos o análogos de la vitamina D son eliminados en bilis y heces. La forma hidroxilada de la vitamina D (metabolito activo) participa como factor de transcripción uniéndose a pequeñas secuencias de ácido desoxirribonucléico (ADN).

Tiamina (Vitamina B1): Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, se distribuye ampliamente en todos los tejidos. Su absorción puede verse disminuida en pacientes con cirrosis o malabsorción y si se administra junto con los alimentos. Se excreta en la leche materna. Se metaboliza principalmente en el hígado transformándose en tiamino difosfato (TDP). La tiamina que no se metaboliza o se administra en exceso es eliminada en la orina. Es utilizada en el metabolismo de los carbohidratos, se combina con adenosina trifosfato (ATP) en el hígado, riñones y leucocitos, se transforma en tiaminodifosfato que es una coenzima que participa en la descarboxilación de los ácidos pirúvico y α-cetoglutárico. La depuración de la vitamina depende de la depuración de la creatinina. Otras formas fosforiladas de la tiamina son la tiamin monofosfato (TMP) y tiamin trifosfato (TTP); esta última se concentra en las células nerviosas y del tejido muscular, participa activando los canales iónicos de sodio y potasio.

Riboflavina (Vitamina B2): Se absorbe en la parte proximal del intestino delgado y se incrementa cuando se consume junto con los alimentos ya que la presencia de sales biliares facilita su absorción, durante este proceso parte de la riboflavina se convierte en riboflavin-5-fosfato (FMN) la cual es utilizada por los enterocitos. La riboflavina se transporta vía circulación portal al hígado y circulación sistémica a varios tejidos del organismo unida a las inmunoglobulinas; la riboflavina sérica se une a la albúmina. Una vez en las células la riboflavina es convertida a FMN mediante la flavocinasa; a su vez la FMN es convertida a flavin adenin dinucleótido (FAD) mediante la FAD sintetasa. El exceso de riboflavina se elimina en la orina además de algunos metabolitos como la 7-hidrometilriboflavina, 8-hidroximetilriboflavina, 8 alfa-sulfonilriboflavina, 5-riboflavinil péptido, 10-hidroxietilflavina, lumiflavina, 10-formilmetilflavina y carboximetilflavinas. La riboflavina se encuentra como componente integral de las coenzimas FAD y FMN llamadas también flavoproteínas, las cuales participan en reacciones de óxido-reducción en el metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas. La flavin adenin dinucleótido (FAD) es parte de la cadena respiratoria (transporte de electrones) que es parte esencial de la producción de energía.

Piridoxina (Vitamina B6): La piridoxina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal alcanzándose concentraciones máximas de 30-80 ng/ml, se acumula principalmente en el hígado y en menores cantidades en músculo y cerebro. Las formas activas de la vitamina son el piridoxal y la piridoxal fosfato las cuales se unen a proteínas plasmáticas. El piridoxal atraviesa la barrera placentaria y se encuentra en la leche materna con una concentración de 150-240 ng/ml. En los eritrocitos la piridoxina se convierte en piridoxal fosfato y piridoxamina la cual se convierte a su vez en piridoxamina fosfato. En el hígado la piridoxina se fosforila a piridoxina fosfato y se transamina a piridoxal y piridoxamina para ser fosforilada. Posteriormente el piridoxal se oxida a ácido 4-piridóxico el cual se elimina en la orina. El piridoxal actúa como coenzima para la glicógeno fosforilasa en los músculos; también funciona como coenzima en la gluconeogénesis. Participa en la síntesis de serotonina, dopamina, norepinefrina y ácido gamma-aminobutírico; también participa como coenzima en la síntesis de algunos ácidos nucleicos.

Cianocobalamina (Vitamina B12): Se absorbe en la parte distal del intestino delgado y pasa a circulación sistémica formando un complejo, la concentración máxima se alcanza a las 8-12 horas posteriores a la administración oral. La cianocobalamina es liberada y se une a las proteínas en sangre, principalmente a las proteínas de transporte beta-globulina, transcobalamina II y transcobalamina l. Se distribuye en el hígado, médula ósea y la placenta. Se elimina principalmente por vía renal. Es requerida como metilcobalamina para el funcionamiento de la metionin sintasa la cual se requiere para la síntesis de metionina a partir de la homocisteína. También es requerida como 5-Deoxiadenosilcobalamina por la enzima que cataliza la conversión de la L-metilmalonil-CoA a succinil-CoA. Esta reacción participa en la producción de energía a partir de grasas y proteínas. Además la Succinil-CoA es requerida para la síntesis de hemoglobina. Está involucrada en el mantenimiento de los grupos sulfhidrilo que se encargan de activar sistemas enzimáticos asociados al metabolismo de los hidratos de carbono, grasas y síntesis de proteínas.

Nicotinamida: Se absorbe rápidamente después de su administración oral, se distribuye en todos los tejidos del organismo y se excreta en la leche materna. Se metaboliza en el hígado y se elimina en pequeñas cantidades en la orina como nicotinamida sin metabolizar. Se combina con la adenosin trifosfato (ATP) en el hígado, riñones y leucocitos para formar la tiamin difosfato (tiamin-pirofosfato), ésta es una coenzima que participa en el metabolismo de los carbohidratos (descarboxilación de los ácidos pirúvico y alfa-cetoglutárico), participa manteniendo la actividad de la transcetolasa enzima que cataliza reacciones críticas en la ruta de la pentosa fosfato. Interviene en las reacciones de óxido- reducción con uso de adenin nicotindinucleótido (NAD) o adenin nicotin dinucleótido fosfato (NADP). Es esencial para muchas deshidrogenasas del ciclo de Krebs, como la del piruvato y el α-cetoglutarato y la alcohol deshidrogenasa. También interviene en el metabolismo anaerobio de los hidratos de carbono con la triosa-P-deshidrogenasa (NAD), glucosa-6-P-deshidrogenasa (NADP) y 6-gluconato deshidrogenasa (NADP). Forma parte de la síntesis y la degradación del glicerol (NAD), la oxidación de los ácidos grasos y la síntesis de ácidos grasos y esteroides (NADP).

Pantotenato de Calcio (Ácido Pantoténico): Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal principalmente en el intestino delgado, se transporta a través de circulación portal hacia el hígado y se distribuye a todos los tejidos del organismo vía circulación sistémica encontrándose las mayores concentraciones en hígado, glándulas suprarrenales, corazón y riñones. Se excreta en leche materna. Se metaboliza como precursor de la coenzima A para después ser catabolizada por hidrólisis a pantotenato y cisteamina. Aproximadamente el 70% de la dosis administrada por vía oral del ácido pantoténico se elimina sin cambio en la orina y aproximadamente el 30% a través de las heces. Es precursor de la coenzima A necesaria para reacciones de acetilación en la gluconeogénesis, en la liberación de energía proveniente de los carbohidratos, síntesis y degradación de ácidos grasos, así como en la síntesis de esteroles y hormonas esteroideas, porfirinas, acetilcolina y otros compuestos.

Ácido Ascórbico (Vitamina C): Se absorbe rápidamente después de su administración oral en un 70-90%. Su absorción se puede ver disminuida en pacientes con diarrea o enfermedades gastrointestinales. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos del organismo, principalmente en el hígado, leucocitos, plaquetas, tejidos glandulares y el ojo. Se une en un 25% a proteínas plasmáticas. Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en leche. Se oxida de manera reversible a ácido dehidroascórbico, parte del ácido se metaboliza a sulfato-2-ácido ascórbico y ácido oxálico; los cuales son eliminados en la orina. Se requiere para la síntesis de colágeno y participa en la síntesis de neurotransmisores como la norpinefrina; también se requiere en la síntesis de la carnitina. Actúa como antioxidante protegiendo moléculas del organismo como proteínas, lípidos, carbohidratos y ácidos nucléicos de los radicales libres y de las especies de oxígeno reactivo. Participa en reacciones de óxido-reducción, participa en la transferencia del hierro plasmático al hígado; como agente protector en reacciones enzimáticas, como cofactor enzimático para la hidroxilasa y oxigenasa.

Tocofersolán (Vitamina E): Su absorción en el tracto gastrointestinal depende de la presencia de secreciones pancreáticas (bilis) para la formación de las micelas, se absorbe en un 20-60% después de su ingestión. Pasa a la circulación mediante los quilomicrones del sistema linfático para posteriormente ser transportados al hígado de donde se transporta como lipoproteínas de muy baja densidad. Las concentraciones varían en función de las concentraciones lipídicas en plasma. Se distribuye en todos los tejidos adiposos del organismo y se excreta en la leche materna. Se metaboliza en el hígado a glucurónidos del ácido tocoferónico y su gama-lactona para ser eliminado en la bilis. Principal antioxidante, liposoluble, previene la oxidación de las grasas; aumenta su acción en presencia del zinc, actúa impidiendo las reacciones en cadena de los radicales libres, estabiliza el anión superóxido y el radical hidroxilo.

Fosfato de Calcio: Es una fuente de calcio y fósforo. El calcio se absorbe en el tracto gastrointestinal por difusión pasiva principalmente en el intestino delgado y se debe encontrar en su forma ionizada para poder ser absorbido. Si se administra junto con alimentos su absorción se ve disminuida; así como también en pacientes con osteodistrofia, esteatorrea o uremia. Aproximadamente un 45% del calcio sérico se une a las proteínas plasmáticas, atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna. La mayor parte del calcio se filtra en el riñón para ser reabsorbido y sólo pequeñas cantidades son eliminadas en la orina y a través del sudor. El calcio no absorbido se elimina en las heces. El calcio es esencial para el mantenimiento e integridad de los sistemas nervioso, muscular y esquelético, así como de la permeabilidad y capilaridad de las membranas celulares. El catión es un activador importante de muchas reacciones enzimáticas y es esencial para un gran número de procesos fisiológicos, incluyendo la transmisión de impulsos nerviosos, la contracción cardiaca, de los músculos, la función renal, la respiración y la coagulación sanguínea. El fósforo se absorbe principalmente en la parte superior del intestino delgado, el duodeno. La cantidad absorbida depende de muchos factores, como la fuente de donde proviene (el tipo de sal), la proporción de fósforo, pH intestinal, ingesta de lactosa, niveles diarios de calcio, fósforo, vitamina D, hierro, aluminio, magnesio, potasio y grasas. Como en el caso de muchos nutrientes en cuanto aumente su necesidad, su absorción es más eficiente. La absorción aumenta, aunque no de manera proporcional, con la ingesta diaria. El fósforo que se absorbe del intestino, circula a través del cuerpo. Los niveles plasmáticos de fósforo junto con el calcio, son regulados por la hormona tirocalcitonina (calcitonina). Los riñones proveen el principal mecanismo de excreción para la regulación de los niveles plasmáticos de fósforo. Los fosfolípidos son los mayores componentes estructurales de las membranas celulares. La producción y almacenamiento de energía depende de compuestos fosforilados como la adenosin trifosfato y la creatin fosfato.

Hierro: La absorción del hierro ocurre a lo largo del tracto gastrointestinal, principalmente en el duodeno y la parte proximal del yeyuno, después de absorberse pasa directamente a la sangre donde se une inmediatamente a la transferrina que lo transporta a la médula ósea donde se incorpora a la hemoglobina. El hierro se combina con la apoferritina para formar la ferritina (complejo proteínico soluble) y en menor cantidad como hemosiderina (complejo proteínico insoluble) las cuales se encuentran principalmente en el hígado, sistema reticuloendotelial, médula ósea, bazo, músculo esquelético y muy pequeñas cantidades en plasma. Atraviesa barrera placentaria y se distribuye en la leche materna. El hierro que es liberado por la hemoglobina se conserva y es reutilizado por el organismo. La excreción del hierro es de 0.5-2 mg en sujetos sanos y principalmente en las heces y por descamación de la piel, uñas y cabello, trazas de hierro se eliminan en la bilis y el sudor. El hierro está presente en todas las células y tiene muchas funciones vitales como parte de las enzimas necesarias para la transferencia de energía tales como la citocromo oxidasa, xantin oxidasa y succínico deshidrogenasa; también forma parte de la hemoglobina y la mioglobina que participan en el transporte de oxígeno de los pulmones al resto del organismo. Además se encuentra en los citocromos que participan en el transporte de electrones en la mitocondria durante la síntesis de adenosin trifosfato.

Sulfato de Magnesio: Se absorbe en la parte distal del yeyuno e íleon y depende de su solubilidad en los fluidos intestinales; es transportado vía circulación portal hacia el hígado y al resto del organismo vía circulación sistémica, una parte del magnesio se acumula en huesos; aproximadamente el 65% del magnesio filtrado vía renal se reabsorbe en el asa de Henle y del 20-30% en el túbulo proximal. Del 3 a 5% del magnesio filtrado se excreta en la orina. Se requiere para la síntesis de adenosin trifosfato (ATP) y como cofactor en la síntesis de ácidos nucléicos (ADN y ARN), carbohidratos y lípidos. También se requiere para el transporte activo de iones como potasio y calcio a través de las membranas celulares. Participa en la conducción de impulsos nerviosos y la contracción muscular (incluyendo al corazón).