GFX CAPS

Grupo farmacoterapéutico: Otros agentes anti-inflamatorios y anti-reumáticos, fármaco anti-inflamatorio no-esteroideo

Mecanismo de acción: El ingrediente activo, sulfato de glucosamina, es la sal de glucosamina amino-monosacárido que está fisiológicamente presente en el cuerpo humano y se utiliza junto con sulfatos, para la biosíntesis de ácido hialurónico del líquido sinovial y de los glicosaminoglicanos de la sustancia fundamental del cartílago articular.

El sulfato de glucosamina ha sido por lo tanto propuesto para estimular la síntesis de glicosaminoglicanos y, por lo tanto, de proteoglicanos del cartílago articular. Sin embargo, la glucosamina ha demostrado más recientemente inhibir la interleuquina 1 (1L-1) intracelular vía señalización y por lo tanto la expresión génica inducida de IL-1, lo que apoyaría por un lado la actividad sobre los síntomas de osteoartritis (posiblemente ligado con los consiguientes efectos anti-inflamatorios leves) y del otro lado el posible retraso del daño estructural articular demostrado en los estudios clínicos a largo plazo (posiblemente debido a la inhibición de la generación estimulada por IL-1 de mediadores de degradación del cartílago).

Efectos farmacodinámicos: Los estudios in vitro e in vivo iniciales han demostrado que la ingesta exógena de sulfato de glucosamina estimula la biosíntesis de proteoglicanos, que es insuficiente en la osteoartritis, promueve la fijación de azufre en la síntesis de los glicosaminoglicanos y tiene una acción trófica hacia el cartílago articular.

Los siguientes estudios han indicado que el sulfato de glucosamina inhibe la generación de sustancias que destruyen los tejidos, como los radicales superóxido, y la actividad de enzimas lisosomales, más allá de la destrucción de cartílago articular de enzimas como colagenasas y fosfolipasas A2. Estas actividades contribuyen a los efectos anti-inflamatorios leves observados en modelos animales in vivo, incluidos los de la osteoartritis experimental. A diferencia de los AINE, la glucosamina no inhibe directamente la actividad de la ciclooxigenasa.

Estudios más recientes han postulado que la mayor parte del efecto metabólico y anti-inflamatorio mencionado anteriormente puede ser debido a una inhibición de la señal intracelular trasductional para la estimulación de IL-1, una de las citoquinas implicadas en la patogénesis de la osteoartritis, y de la consiguiente inhibición de la transcripción génica inducida por la citoquina. El sulfato de glucosamina, a las concentraciones de glucosamina descritas en el plasma y en el líquido sinovial de pacientes osteoartríticos, de hecho, puede inhibir la expresión génica inducida por IL-1 de una serie de enzimas pro-inflamatorias en los tejidos articulares y de enzimas pro-degradativas en cartílagos, tales como algunas metaloproteasas incluyendo agrecanasas. La contribución postulada de iones sulfato en estas actividades farmacodinámicas de glucosamina no se conoce completamente.

Todas las actividades antes mencionadas tienen efectos favorables sobre los procesos degenerativos del cartílago que son la base de la artrosis y en el cuadro sintomático de la enfermedad